Противопоказания к назначению верапамила. Верапамил латинское название

Верапамил (80 мг)

Противопоказания к назначению верапамила. Верапамил латинское название

  • русский
  • қазақша

Верапамил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – верапамила гидрохлорид 80,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк, полисорбат-80, краситель желтый хинолиновый, титана диоксид, метилцеллюлоза, воск пчелиный, вазелиновое масло.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил.

Код АТХ С08DА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступность составляет 10-20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Верапамил подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил, N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении.

Связывание с белками плазмы крови – 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 – 7,4 часа; при приеме повторных доз – 4,5 – 12 часов.

Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %), остальная часть – в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % – с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Фармакодинамика

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.

Показания к применению

– артериальная гипертензия

– ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя); стенокардия, обусловленная спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала), постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны β-блокаторы

– пароксизмальная наджелудочковая стенокардия

– фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина)

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Начальная доза – 40-80 мг 3-4 раза в день.

Средняя суточная доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат необходимо применять только в стационаре.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть чувствительнее к действию верапамила гидрохлорида при применении обычной дозы для взрослых, потоэму возможно снижение дозы.

Нарушения функций почек

Препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функций почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (См. раздел «Особые указания»).

Нарушения функций печени

У больных с ограниченной функцией печени выведение верапамила продлевается из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особенной осторожностью и начинать с малых доз. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

После длительной терапии препарат следует отменять, постепенно снижая дозу до полной отмены препарата.

Длительность лечения препаратом определяется врачом. Курс лечения не ограничивается.

Побочные действия

– покраснение лица

– выраженная брадикардия, антриовентрикулярная блокада I, II, III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, асистолия

– выраженное снижение артериального давления

– развитие или прогрессирование сердечной недостаточности

– тахикардия

– стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий)

– аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков)

– тошнота, рвота, запор, редко – диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита; в отдельных случаях – транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови

– головокружение, головная боль

– обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения, повышенная нервная возбудимость, эпилептические припадки, паралич

– аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), алопеция, крапивница, ангионевротический отек

– увеличение массы тела

– агранулоцитоз

– гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, эректильная дисфункция

– артрит

– парестезия, тремор

– вертиго

– гиперкалиемия

-миалгия, артралгия, мышечная слабость

-почечная недостаточность

-гипергидроз

– транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax)

– отек легких

– тромбоцитопения (без клинических проявлений)

– периферические отеки

– антриовентрикулярная блокада I, II, III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, асистолия

– бронхоспазм, диспноэ

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата

– выраженная брадикардия

– хроническая сердечная недостаточность IIБ – III ст.

– выраженная артериальная гипотензия

– кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией)

– синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма)

– острый инфаркт миокарда

– синдром слабости синусового узла

– стеноз устья аорты

-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина (риск возникновения желудочковой тахикардии)

– синдром Морганьи-Адамса-Стокса

– выраженная дисфункция левого желудочка

– трепетание или фибрилляция предсердий

– острая сердечная недостаточность

– одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно)

– беременность и период лактации

– детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении верапамила с:

– антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления)

– антигипертензивными средствами и диуретиками – возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила

– дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

– циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови

– рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила

– теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови

– миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия

– ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений

– хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии

– карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Верапамил повышает концентрацию в крови карбамазепина, миорелаксантов, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаблизма с участием цитохрома Р450.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила.

Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения при совместном применении с верапамилом.

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Рg, задержки Na+ и жидкости в организме.

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.

Липидоснижающие средства (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы(статины) : лечение ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают Верапамил следует начинать с самых низких возможных доз и постепенно их увеличивать.

Возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характкризующихся высокой степенью связывания с белками ( в том числе производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразолона).

Противовирусные средства, применяемые при ВИЧ инфекциях: из-за способности некоторых противовирусных средств, применяемых при ВИЧ инфекциях, таких как ритонавир, подавлять метаболизм, плазменные концентрации Верапамила могут увеличиваться. Назначать с осторожностью или может возникнуть необходимость в снижении дозы Верапамила.

Особые указания

С осторожностью назначать больным с брадикардией, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензией, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I-II степени, при печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте.

С целью повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин.

Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Препарат Верапамил может оказывать влияние на быстроту психомоторных реакций вследствие антигипертензивного действия и в результате индивидуальной чувствительности.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особенно это важно в начале лечения, при повышении дозы или при переходе с терапии другим препаратом.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок.

Лечение: при раннем выявлении – промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости – внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток помещают в банку из светозащитного стекла или в банку из полимерных материалов.

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Беречь от детей!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод»

623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B2%D0%B5%D1%80%D0%B0%D0%BF%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%BB-80%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/275841871477650937?instruction_lang=RU

Верапамил: для чего назначают (таблетки), способы применения, противопоказания

Противопоказания к назначению верапамила. Верапамил латинское название

Верапамил (форма — таблетки) относится к категории блокаторы кальциевых каналов. В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью

Форма выпуска Верапамила

  • таблетки в оболочке 40 мг и 80 мг;
  • раствор для внутривенного введения 2,5%;
  • таблетки пролонгированного действия 240 мг;
  • драже 40 мг и 80 мг.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное.

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил — блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов.

Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий.

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность, провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду.

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов.

Период полувыведения при однократном приеме —3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Показания к применению Верапамила

  • суправентрикулярная тахикардия;
  • стабильная стенокардия напряжения;
  • стенокардия с наджелудочковыми нарушениями ритма;
  • синусовая тахикардия;
  • наджелудочковая экстрасистолия;
  • мерцательная тахиаритмия;
  • гипертонический криз (в/в применение);
  • артериальная гипертензия.

Таблетки Верапамил, инструкция по применению

Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при стенокардии и тахикардии. При повышенном артериальном давлении — в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы — 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе декстрозы, натрия хлорида. Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет — 2-3 мг.

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, хинидина, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.

Рифампицин значительно снижает его биодоступность.

При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады.

Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.

Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.

Усиливает эффект периферических миорелаксантов.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Верапамил при беременности

В настоящее время отсутствуют данные об эмрио- и фетотоксичности этого препарата. Применение его при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Тем не менее, препарат во время беременности применяется довольно часто. Существуют акушерские и терапевтические показания к его назначению.

Акушерские показания:

  • угроза преждевременных родов (в составе комплексной терапии);
  • плацентарная недостаточность;
  • нефропатия беременных.

При угрозе преждевременных родов этот препарат назначают совместно с Гинипралом, при этом Верапамил принимается за 20-30 минут. Судя по отзывам Гинипрал не у всех вызывает тахикардию и тогда беременные обходятся без Верапамила. Но чаще всего его приходится принимать.

  • «… У меня тахикардия и руки трясутся после приема Гинипрала, у ребенка тоже учащенное сердцебиение. Приходится принимать и второй препарат»;
  • «… Пью Верапамил по необходимости, если пульс больше 100. Обычно это только утром бывает»;
  • «… С 26-й недели пила Гинипрал и Верапамил — он хорошо помогал при тахикардии».

Поскольку препарат влияет на обмен кальция, он широко используется в терапии угрожающих преждевременных родов. Доказано, что токолитическая терапия может проводиться только блокаторами кальциевых каналов.

При пероральном приеме значительно уменьшает амплитуду сокращений матки, вплоть до полного прекращения активности.

Однако, если учитывать силу ингибирующего эффекта на матку, то из этой группы Нитрендипин и Нифедипин превосходят Верапамил и Дилтиазем.

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии — комплексная терапия, в которую помимо Сульфата магния, оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

Терапевтические показания:

  • Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия).
  • Артериальная гипертензия. Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
  • Стенокардия.

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

  • «… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым»;
  • «… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Аналоги Верапамила

Синонимы этого препарата, имеющие такое же действующее вещество: Изоптин, Каверил, Финоптин, Лекоптин.

Аналоги Верапамила — блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие: Галлопамил, Нифедипин, Нифедипин Ретард, Амлодипин, Никардипин, Риодипин, Нимодипин.

Отзывы о Верапамиле

От чего таблетки Верапамил? Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения, артериальной гипертензии, аритмий, особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных инфарктов миокарда. Его можно комбинировать с нитратами.

Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией.

Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

  • «… Препарат действенный, поэтому могу смело рекомендовать его всем»;
  • «… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального АД»;
  • «… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше»;
  • «… Верапамил — мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 — 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево»;
  • «… Благодаря регулярному приему Верапамила прошли приступы стенокардии».

В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии, нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

  • «… Не ощутила никакой пользы — только начались сильная изжога и головная боль»;
  • «… Никакой пользы, слабость и головокружение»;
  • «… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее».

Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат — брадикардия, запоры, приливы крови к лицу.

Не рекомендуется назначать его в случаях почечной недостаточности, поскольку он в большей степени, чем прочие БКК, выделяется почками. При поражении почек увеличивается риск кумуляции и передозировки.

Цена Верапамила, где купить

В любой аптеке можно приобрести все формы препарата. Для приобретения его вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг колеблется в пределах 30 — 51 руб., таблетки пролонгированного действия 240 мг можно приобрести за 153 — 194 руб., а 10 ампул раствора для инъекций за 40 — 71 руб.

по теме

Таблетки Верапамил для нормализации артериального давления

Жить здорово! Смертельные пары: бета‑блокаторы и верапамил. (11.02.2016)

Верапамил таблетки описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН *

Верапамил таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы

Лечебные препараты при тахикардии

Верапамил Софарма — показания к применению

Чем полезен Анаприлин для гипертоников и сердечников?

★ НИКОГДА не совмещай эти ЛЕКАРСТВА за один прием. Запомни навсегда 5 опасных сочетаний препаратов.

Как принимать верапамил при тахикардии Болезни Сердца

Верапамил-ЭСКОМ — показания к применению

Израильский врач рассказал, как навсегда избавиться от аритмии сердца

Жить здорово! Частое сердцебиение. Как успокоить сердце. (27.11.2015)

Тахикардия

Таблетки от аритмии: названия и способы применения

Препарат Дилтиазем для снижения артериального давления

Верапамил при экстрасистолии отзывы Болезни Сердца

Арт.гипертензия. Часть 2: Препараты, их комбинации, лечение гипертонического криза

АСКОРУТИН. Применение в онкологии, маммологии!

Высокое нижнее давление: причины и лечение

Изоптин СР 240 мг — официальная инструкция по применению.

Источник: https://SpravTab.ru/verapamil/

Верапамил (Verapamil)

Противопоказания к назначению верапамила. Верапамил латинское название
ВерапамилVerapamilum (род. Verapamili)

альфа-[3-[[2-(3,4-Диметоксифенил)этил]метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил (в виде гидрохлорида)

C27H38N2O4

  • Блокаторы кальциевых каналов

53-53-9

Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, хлороформе, метаноле.

Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны.

В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы.

Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку.

Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков.

Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.

После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20–35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). Tmах составляет 1–2 ч (таблетки), 5–7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7–9 ч (капсулы пролонгированного действия). Связывается с белками плазмы на 90%.

Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т1/2 при приеме внутрь однократной дозы — 2,8–7,4 ч, при повторных дозах — 4,5–12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени). При в/в введении Т1/2 двухфазный: ранний — около 4 мин, конечный — 2–5 ч.

При приеме внутрь начало действия отмечается через 1–2 ч. В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1–5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3–5 мин. Длительность действия составляет 8–10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия).

При в/в введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10–20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода.

При длительном приеме понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и T1/2 увеличивается до 14–16 ч.

По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ, и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза — 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В опытах на крысах в дозах, в 6 раз превышающих дозы, рекомендуемые для человека, замедляет рост плода и увеличивает частоту внутриутробной гибели плодов.

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), выраженная брадикардия (менее 50 уд.

/мин), хроническая сердечная недостаточность III стадии, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.

AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), почечная и/или печеночная недостаточность, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов.

Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты.

Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда.

При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV-блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла.

При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_278.htm

ВЕРАПАМИЛ

Противопоказания к назначению верапамила. Верапамил латинское название

– верапамила гидрохлорид (verapamil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
верапамила гидрохлорид40 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
верапамила гидрохлорид80 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индигокармин.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Показания

  • лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
  • лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
  • лечение артериальной гипертензии.

Дозировка

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3 -4 раза/сут. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях – повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: развитие периферических отеков.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Верапамила c:

  • антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);
  • антигипертензивными средствами и диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
  • дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
  • циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации Верапамила в плазме крови;
  • рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия Верапамила;
  • теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
  • миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;
  • ацетисалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;
  • хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается риск снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
  • карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Беременность и лактация

Применение Верапамила при беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 18 лет.

При нарушениях функции печени

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с выраженными нарушениями функции печени. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности – 3 года.

Описание препарата ВЕРАПАМИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/verapamil_1/

WikiHelpProstuda.Ru
Добавить комментарий