Милдронат — раствор для инъекций. Милдронат для инъекций – официальная* инструкция по применению

Инъекции Милдроната

Милдронат — раствор для инъекций. Милдронат для инъекций - официальная* инструкция по применению

Милдронат является препаратом с метаболической активностью, благодаря которой улучшается энергообеспечение клеток и тканей.

Позитивное влияние этого средства на обмен веществ и ликвидация дефицита энергии позволили применять Милдронат при многих хронических заболеваниях сердечно-сосудистой, дыхательной, нервной систем.

Также он назначается для лечения некоторых офтальмологических патологий, повышении выносливости, как физической, так и интеллектуальной.

Есть несколько форм выпуска Милдроната, каждая из которых может назначаться исходя из тяжести симптомов, состояния больного или его личных предпочтений.

Обычно врачи назначают уколы Милдроната в случаях, когда нужно быстро достичь терапевтического эффекта или, если больной не может принимать таблетки.

Обычно в дальнейшем курс приема можно продолжить, переходя с инъекционной на пероральную форму препарата.

Описание действующего вещества

Согласно инструкции по применению Милдроната в его составе действующим веществом является мельдоний или триметилгидразиния пропионата дигидрат. По структуре оно является аналогом гамма-бутиробетаина, который присутствует во всех человеческих клетках.

Механизм действия мельдония заключается в блокировке выработки карнитина, вследствие чего повышается синтез гамма-бутиробетаина. Он способствует расширению сосудов и более эффективному кровоснабжению тканей, особенно тех, которые находятся в условиях гипоксии.

Внимание! При повышении физической активности Милдронат помогает удержать равновесие между потребностью тканей и клеток организма в кислороде с его непосредственной доставкой.

Препарат защищает клетки от агрессивного воздействия продуктов катаболизма и токсинов, ускоряя выведение этих агентов из организма. При ишемии тканей и органов (например, миокарда, головного мозга, сетчатки органа зрения) мельдоний меняет соотношение кровотока в пользу областей с гипоксией. Таким образом, проявляется его антиишемическое и антигипоксическое действие.

В условиях острого недостатка кровообращения миокарда Милдронат способствует замедлению формирования некротического повреждения и сокращает реабилитационный период.

При стенокардии препарат уменьшает количество приступов ангинозной боли, повышает сердечный выброс. Благодаря ему, повышается стимуляция нейронов, происходит активация двигательной сферы и физической выносливости.

Также он оказывает противострессовое действие.

Мельдоний улучшает течение реабилитационного периода у пациентов, которые перенесли сосудистые, воспалительные заболевания головного мозга или имели травмы ЦНС.

Он уменьшает нарушения движений (парезы), способствует улучшению координации, снижает выраженность вегетативных проявлений.

Использование препарата способствует улучшению состояния пациентов с алкогольной зависимостью, уменьшает проявления абстинентного синдрома.

Фармакокинетика

Максимальная плазматическая концентрация Милдроната для инъекций достигается почти сразу после его парентерального введения. Он быстро распределяется в тканях и связывается с белками плазмы крови. Биодоступность препарата составляет 100%.

Внимание! Препарат проникает частично через гематоплацентарный барьер, а также обнаружено его попадание в грудное молоко.

Метаболизм Милдроната происходит в печени

Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения равен 3—6 часам.

Показания

Для чего же применяют Милдронат, и когда он может быть полезен? Показаниями к применению препарата являются такие патологические состояния:

Еще советуем:Мельдоний при сахарном диабете

  • кардиоваскулярная патология: хроническая ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность;
  • дисгормональная кардиомиопатия;
  • вегето-сосудистая дистония;
  • хроническое нарушение кровообращения в головном мозге;
  • мозговой инсульт;
  • патология периферических артериальных сосудов;
  • восстановительный послеоперацинный период;
  • бронхиальная астма и хроническое обструктивное заболевание легких как компонент комплексного лечения;
  • заболевания глаз различного генеза: кровоизлияние в сетчатке и стекловидном теле глаза, ретинопатия (гипертензивная и диабетическая), тромбоз центральной вены сетчатки, нарушение кровоснабжения сетчатки.
  • хронический алкоголизм и абстинентный синдром у алкозависимых в сочетании с другими видами лечения;
  • высокая физическая утомляемость и перенапряжение;
  • низкая продуктивность физического и интеллектуального труда.

Внимание! При заболеваниях органа зрения показано применение уколов препарата Милдронат только парабульбарно.

При сердечно-сосудистой патологии инъекции «Милдронат» являются частью комплексной терапии этих заболеваний и не могут заменить постоянного лечения базисными препаратами

Среди показаний к применению Милдроната свою нишу нашли и спортивные тренировки с целью повышения выносливости, для быстрого восстановления после тяжелых и длительных занятий спортом.

Как принимать препарат?

Раствор Милдроната имеет концентрацию мельдония 10%. Выпускается он в ампулах по 5 мл. Соответственно, в 1 мл раствора — 100 мг мельдония, а одной ампуле — 500 мг. В коробке находится 10 ампул. Препарат назначают 1 или 2 раза в сутки. Раствор препарата можно вводить несколькими путями:

  • внутримышечно;
  • внутривенно;
  • парабульбарно (около глазного яблока).

Милдронат внутривенно обычно вводят струйным способом, так быстрее можно добиться желаемого эффекта. Если же острой необходимости в немедленном действии препарата нет, то можно ввести его в вену инфузионно с помощью капельницы.

Препарат в виде раствора можно не разводить перед введением

Раствор Милдроната выпускается в достачной концентрации действующего вещества и не требует дополнительного разбавления. Это касается всех способов инъекционной доставки препарата.

Однако врачи могут назначать его введение, например, на физрастворе.

Если Милдронат все-таки разводили, то абсолютное количество действующего вещества не изменится, уменьшится лишь его концентрация, что может сказаться на скорости наступления действия препарата.

В тех случаях, когда быстрое действие не требуется, можно развести Милдронат. Только с этой целью лучше использовать 0,9%-ный раствор хлорида натрия (физраствор). Смешивание с другими растворителями может сказаться на свойствах препарата, что крайне нежелательно.

Милдронат внутримышечно вводится, когда нет острых состояний. Такой путь введения показан при хронических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваниях.

Милдронат активирует нервную деятельность, поэтому принимать его следует не менее, чем за 4—6 часов до сна. В противном случае возможно нарушение сна в виде бессонницы. Суточную дозу можно принимать за одну инъекцию или разделить на два приема.

Дозировка при разных патологиях

Доза препарата зависит от конкретного заболевания и подбирается врачом индивидуально:

  • Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда. В таких случаях показано внутривенное введение препарата, так как состояния эти острые и требуют незамедлительного вмешательства. Вводят по 5—10 мл Милдроната струйно внутривенно. При плохой переносимости инъекций всю дозу вводят однократно, в других случаях показано разделение ее на два введения. Длительность парентерального введения препаратов составляет от 1 до 10 дней. В дальнейшем можно переходить на пероральные формы Милдроната и принимать его общим курсом длительностью до 4—6 недель.
  • Хроническая недостаточность кровообращения. Применяется по 5—10 мл в/в 1 раз в день либо по 5 мл дважды в сутки в/м. Курс длится до 2 недель с переходом на сироп или таблетки.
  • Офтальмологическая патология. В этом случае Милдронат применяется парабульбарно по 0,5 мл в сутки (50 мг мельдония) на 10 дней.
  • Инсульт головного мозга в острой фазе. Для достижения быстрого эффекта от применения препарата он вводится внутривенно по 5 мл в сутки в течение 10 дней. Также можно его колоть внутримышечно по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 2—3 недель.
  • Хроническая недостаточность мозгового кровообращения. При данной патологии препарат вводят или внутримышечно, или в таблетированной форме. Вводят по 5 мл раствора в/м 1 раз в течение 14 дней. Прием продлевается по необходимости до 4 недель.
  • Дисгормональная кардиомиопатия. Применять по 5—10 мл в/в струйно за одну инъекцию в сутки или по 5 мл в/м 2 раза в день. Курс составляет 14 дней, а при продолжении перорального приема рекомендуется принимать Милдронат еще 2 недели.
  • Хронический алкоголизм. Больные получают Милдронат в/в струйно по 5 мл 2 раза в сутки для купирования неврологической симптоматики. Продолжать терапию до одной недели.
  • Повышенная утомляемость в период высоких физических и интеллектуальных нагрузок. Острой необходимости в парентеральном приеме Милдроната при таких показаниях нет, однако все зависит от того, какой способ более приемлем для пациента, и насколько быстрого эффекта он ожидает. Препарат принимают внутримышечно по 1 ампуле 1 или 2 раза в сутки. Возможен и внутривенным прием Милдроната в аналогичном режиме дозирования. Курс лечения составляет до 2 недель. Если есть потребность, его можно повторить спустя еще 2—3 недели.

Если при хроническом нарушении мозгового кровообращения есть нарушения глотания или проблемы с пищеварением, следует выбрать парентеральный путь введения Милдроната

Взаимодействие

Милдронат, взаимодействуя с другими лекарственными средствами, может вызывать как желательные, так и опасные реакции организма. Многих пациентов интересует, можно ли совмещать прием мельдония с другими препаратами. Однозначный ответ на этот вопрос может дать только врач.

Мельдоний повышает эффективность:

  • антиагрегантов;
  • антикоагулянтов;
  • бронхолитических средств;
  • антиаритмиков;
  • антиангинальных препаратов;
  • диуретиков.

При назначении Милдроната всегда предупреждайте врача о приеме каких-либо медикаментов и о сопутствующих заболеваниях

Препарат потенцирует действие бета-блокаторов и сердечных гликозидов. С особой осторожностью следует сочетать прием Милдроната с такими препаратами:

  • альфа-блокаторами;
  • нитратами;
  • антагонистами кальциевых каналов;
  • периферическими вазодилататорами.

Совместный прием этих средств может привести к резкому снижению артериального давления и тахикардии.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению препарата, его не назначают в таких случаях:

  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • аллергия или наличие индивидуальной гиперчувствительности к мельдонию.

Справка! В связи с отсутствием контролируемых исследований мельдоний не рекомендован в период вынашивания ребенка или при лактации. Однако на практике он может использоваться при беременности с нарушением фето-плацентарного кровотока.

Побочные действия и передозировка препарата

Обычно среди пациентов отмечается высокая степень переносимости препарата, но иногда бывают случаи побочных реакций на Милдронат:

  • кожные аллергические проявления в виде сыпи, крапивницы, редко — ангионевротического отека Квинке;
  • диспепсия;
  • колебания кровяного давления;
  • учащение сердцебиения;
  • бессонница и психомоторное возбуждение;
  • слабость;
  • изменение формулы крови (повышение уровня эозинофилов).

Зафиксированных случаев передозировки Милдронатом не отмечалось. При сильном превышении рекомендуемых доз возможно резкое снижение артериального давления, слабость, головокружение, головная боль. Терапия признаков передозировки исключительно симптоматическая.

Особые указания

У больных, которые имеют серьезные заболевания почек и печени с недостаточностью функций этих органов, следует контролировать биохимические показатели крови. При необходимости длительного приема мельдония обязательна консультация лечащего врача для коррекции дозы средства.

Человек, принимающий Милдронат, может допускаться к вождению транспортных средств и работе с механизмами, так как препарат не вызывает замедления реакций. Пациентам пожилого возраста следует уменьшать терапевтически эффективную суточную дозу.

Применение в спорте

Благодаря способности Милдроната повышать усвоение тканями кислорода, его можно рекомендовать для повышения толерантности к физическим нагрузкам. Он улучшает питание миокарда и периферических мышц. Это способствует снижению усталости и быстрому восстановлению после тренировок.

До недавнего времени мельдоний не считался допингом, а с 2016 года его включили в список препаратов, которые в спорте считаются допинговыми

Условия хранения

После открытия ампулы раствор не подлежит хранению ни при каких обстоятельствах. Холодильник с этой целью тоже не подходит. По прошествии 20 минут и более после нарушения герметичности ампулу следует выбросить.

Отзывы о Милдронате

Отзывы пациентов о данном препарате преимущественно положительные. Мнения врачей на счет Милдроната несколько разные.

С другой стороны, есть сторонники терапии Милдронатом, которые отмечают высокую эффективность применения медикамента у своих больных.

Так как доказательная база по препарату Милдронат почти отсутствует, его действие приравнивается к эффекту плацебо

Анна, 23 года
Принимала Милдронат для повышения работоспособности в период экзаменов в институте. Могу сказать только хорошее: препарат сильно помогает побороть усталость и улучшить запоминание материала. Я могла долго не спать, при этом чувствуя себя относительно бодро. Он по своему действию напоминает энергетик, только без побочных эффектов.

Валентина, 58 лет
Врач посоветовала мне принимать Милдронат после учащения приступов стенокардии. Сначала я неделю получала внутривенные уколы, потом еще 3 пила сироп. За этот период приступы боли прекратились, почти нет одышки.

Ирина, 42 года, врач-кардиолог
Милдронат повышает переносимость физических нагрузок у пациентов с ИБС. Он хорошо влияет на самочувствие больных вегето-сосудистой дистонией. На фоне терапии препаратом симптомы регрессируют полностью, но необходим курсовой прием, которые следует время от времени повторять.

Источник: https://icvtormet.ru/medikamenty/inekcii-mildronata

МИЛДРОНАТ

Милдронат — раствор для инъекций. Милдронат для инъекций - официальная* инструкция по применению
– мельдония дигидрат (meldonium)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м, в/в и парабульбарного введения прозрачный, бесцветный.

1 мл1 амп.
мельдония дигидрат100 мг500 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые пластиковые (2) – пачки картонные.
5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые пластиковые (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мельдоний – структурный аналог гамма-бутиробетаина – вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние.

В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Дозировка

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня.

Милдронат назначают в/м, в/в и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.

При ИБС (инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.

При ИБС (стабильная стенокардия), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.

0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0.5 г 1-2 раза/сут, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием препарата внутрь.

Общий курс лечения 4-6 недель.

В составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения в острой фазе препарат назначают по 0:5 г (5 мл препарата Милдронат) 1 раз/сут в/в в течение 10 дней, с последующим переходом на прием внутрь по 0.5-1 г. Общий курс лечения – 4-6 недель.

При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат) в/м или в/в 1 раз/сут в течение 10 дней, затем по 0.5 г внутрь. Общий курс лечения – 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

При гемофтальме и кровоизлияниях в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 0.05 г (0.5 мл препарата Милдронат) парабульбарно в течение 10 дней. В т.ч. применяется в составе комбинированной терапии.

При умственном и физическом перенапряжении препарат вводят по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат) в/м или в/в 1 раз/сут. Курс лечения – 10-14дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

При хроническом алкоголизме назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат) в/м или в/в 2 раза/сут. Курс лечения – 7-10 дней.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы нежелательных побочных реакций по ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000 и

Источник: https://health.mail.ru/drug/mildronate_1/

Милдронат раствор : инструкция по применению

Милдронат — раствор для инъекций. Милдронат для инъекций - официальная* инструкция по применению

Бесцветная прозрачная жидкость.

Состав

1ампула (5 мл) содержит:

активное вещество 0,5 г мельдония дигидрата;

вспомогательное вещество: вода для инъекций до 5 мл.

Код классификации

Прочие средства для лечения заболеваний сердца.

Код ATX: С01ЕВ22

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клетки, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента, неокисленной активированной формы жирных кислот. Таким образом предотвращаются повреждения клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, и в

клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия напряжения) Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония стабильной стенокардии напряжения в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата.

Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.

Хроническая сердечная недостаточность

В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль препарата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях

Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга.

Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности препарата свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.

Установлено, что препарат улучшает реконвалесцентное качество жизни, к тому же препарат способствует устранению ментальных нарушений у пациента.

Мельдонию присуще позитивное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Фармакокинетика

Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония внутривенно и перорально.

Всасывание

После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Сmax) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.

Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Сmax, площадью под кривой «время-концентрация» (AUC) и полупериодом выведения (Т1/2), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Метаболизм

Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения мельдония в дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения составляет 15,34 часов.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония.

Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина.

Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключать возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Показания для применения

Применяют в комплексной терапии в следующих случаях:

болезни сердца и кровеносной системы — стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-Ш функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердца и кровеносной системы; острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка; в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозировка

Внутривенно. В связи с возможным стимулирующим эффектом рекомендуют применять в первой половине дня. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.

В составе комплексной терапии вводят по 0,5-1,0 г мельдония (5-10 мл раствора для внутривенного введения) в день внутривенно, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема в течение 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Источник: https://apteka.103.by/mildronat-rastvor-instruktsiya/

Инструкция по применению МИЛДРОНАТ (MILDRONATUM)

Милдронат — раствор для инъекций. Милдронат для инъекций - официальная* инструкция по применению

Препарат, улучшающий метаболизм. Является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом водорода замещен на атом азота.

Предполагается, что существует 2 механизма воздействия Милдроната на организм

1. Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы Милдронат снижает биосинтез карнитина и тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот, главным образом, карнитина.

Известно, что биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке.

Поскольку Милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению укровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина – ГББ.

При снижении концентрации Милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется.

Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается.

В условиях реальной перегрузки клетки, “тренированные” с помощью Милдроната, выживают в тех условиях, когда “нетренированные” клетки погибают.

2. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, крторая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки.

Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ.

В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина.

Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ.

При повышении концентрации медиатора (сложного эфира ГББ) в каком-либо месте в организме при участии ЦНС включаются регуляторные механизмы, которые “отвечают” именно за него.

Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс:

  • она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.

Как уже указывалось ранее, Милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку Милдронат может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического “медиатора”.

Однако ГББ-гидроксилаза не действует на милдронат и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что Милдронат сам действует как “медиатор” стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма.

В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.

Результаты экспериментальных исследований

В опытах на наркотизированных кошках исследовано влияние милдроната на показатели деятельности сердечно-сосудистой системы.

Установлено, что в широком диапазоне доз препарат увеличивает объемный кровоток, систолический и минутный объемы, не оказывает существенного влияния или несколько понижает венозное давление.

Эти данные свидетельствуют о положительном влиянии Милдроната на сократительную функцию миокарда.

Милдронат оказывает защитное действие при гипоксии миокарда. В опытах на изолированных предсердиях кролика установлено, что после прекращения гипоксического воздействия препарат ускоряет восстановление сократительной способности миокарда до нормального уровня.

В другой серии опытов на наркотизированных белых крысах выявлено, что введение Милдроната перед началом эксперимента устраняет нарастание ишемии (подъем сегмента ST) после перевязки левой коронарной артерии, уменьшает соответствующий очаг инфаркта и увеличивает продолжительность жизни животных. При повторном введении препарата в течение 10 дней обнаружено выраженное (больше чем в 2 раза по сравнению с контролем) уменьшение очага инфаркта.

Милдронат эффективнее нифедипина предупреждает развитие нарушений сердечного ритма, в том числе и фибрилляции желудочков, у крыс после перевязки коронарных артерий.

В условиях “облегченного” экспериментального инфаркта миокарда (перевязка левой коронарной артерии на ≤1 ч) у собак препарат устраняет ишемические изменения ЭКГ.

Милдронат защищает миокард от повреждающего действия катехоламинов и алкоголя.

В опытах на крысах установлено, что предварительное введение Милдроната у 50% животных полностью устраняет изменения ЭКГ, вызываемые изопротеренолом (изадрином) и эпинефрином (адреналином).

Гистологическое исследование миокарда крыс свидетельствует о том, что в случае применения эпинефрина милдронат защищает клетки миокарда, предупреждает развитие необратимых изменений кардиомиоцитов и содействует восстановлению нормальной структуры миокарда.

В экспериментальных исследованиях установлено, что токсическими концентрациями этилового спирта вызванные поражения миокарда в принципе не отличаются от таковых, вызванных ишемией или стрессом.

Можно предположить, что это обусловлено сходством механизмов действия факторов, поражающих ткани миокарда.

Данные о том, что Милдронат уменьшает поражения миокарда, вызванные этиловым спиртом, служат обоснованием использования препарата для коррекции функциональных и органических нарушений организма при хронической алкогольной интоксикации.

Экспериментально установлено, что Милдронат примерно в 5 раз снижает возбуждающий эффект этилового спирта. В условиях “свободного выбора” милдронат на 80-100% снижает потребление этилового спирта экспериментальными животными.

В опытах на животных наблюдали антигипоксическое и улучшающее мозговой кровоток действие препарата. Установлено, что Милдронат оказывает положительный эффект при ишемии ткани мозга.

Препарат оптимизирует распределение объема мозгового кровотока в пользу очагов ишемии, повышает устойчивость нейронов к гипоксии. Так, в опытах на крысах препарат частично или полностью устранял изменения ЭЭГ после окклюзии сонной артерии.

Милдронат оказывает активирующее влияние на ЦНС:

  • возрастает двигательная активность и физическая работоспособность, отмечена стимуляция двигательных реакций, а также антистрессовый эффект, проявляющийся в стимуляции симпатической нервной системы, повышении содержания катехоламинов в мозге и надпочечниках, защитном действии в отношении вызываемых стрессом изменений внутренних органов.

Полученные результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об эффективности Милдроната и возможности его применения при цереброваскулярной патологии.

Результаты клинических исследований

Анализ клинических данных о курсовом лечении стабильной стенокардии Милдронатом свидетельствует о том, что под влиянием препарата снижаются частота и интенсивность приступов, а также уменьшается количество используемого нитроглицерина.

Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие при наличии ИБС и желудочковых экстрасистол и менее эффективен при наджелудочковых экстрасистолах. Особого внимания заслуживает способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают показателем эффективности антиангинального лечения ИБС.

Милдронат оказывает благоприятное действие на атеросклеротические процессы в коронарных и других периферических сосудах в результате снижения уровня общего холестерина в плазме крови и индекса атерогенности.

Роль Милдроната в лечении хронической сердечной недостаточности, обусловленной ИБС, проанализирована на основании довольно большого числа клинических исследований, которые свидетельствуют о том, что препарат увеличивает толерантность к физической нагрузке и объем работы, выполняемой пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании Латвийского и Томского институтов кардиологии изучена эффективность Милдроната при сердечной недостаточности средней степени тяжести (II функциональный класс по классификации NYHA). После лечения Милдронатом 59-78% пациентов с начальным диагнозом сердечной недостаточности II функционального класса было отнесено к группе I функционального класса.

Установлено, что Милдронат улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.

Отмечено, однако, что Милдронат может вызвать умеренную артериальную гипотензию, кожные аллергические реакции, головную боль, чувство дискомфорта под ложечкой.

При тяжелой сердечной недостаточности Милдронат следует назначать в сочетании с традиционными средствами, применяемыми для лечения этого заболевания.

Хороший клинический эффект Милдроната проявился у пациентов с кардиалгией, развившейся вследствие климакса и алиментарного ожирения.

В клинических условиях установлено, что при лечении Милдронатом уменьшается частота рецидивов алкоголизма. Показано, что Милдронат позволяет купировать синдром алкогольной абстиненции.

Милдронат является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Установлено, что Милдронат нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.

Исследовано влияние Милдроната на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической эффективности свидетельствуют о положительном, зависимом от дозы влиянии препарата на восстановление физической работоспособности и функциональной независимости пациентов в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и интегральных интеллектуальных функций выявлено положительное влияние Милдроната на процесс восстановления интеллектуальных функций в период реабилитации.

Выяснено, что Милдронат улучшает качество жизни выздоравливающих (главным образом, в результате восстановления физических функций), а также способствует ликвидации душевных расстройств у пациентов.

В период реабилитации Милдронат оказывает положительное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

В клинике и практике спортивной медицины подтверждены экспериментальные данные о способности Милдроната повышать работоспособность и ускорять процессы восстановления работоспособности после интенсивных физических нагрузок.

Эти особенности действия препарата характеризуются улучшением переносимости тренировочных нагрузок, устранением чувства усталости, приливом бодрости.

Кроме того препарат снижает эмоционально-психическое напряжение (исчезновение апатии и раздражительности после нагрузок на тренировках и соревнованиях).

Токсикологическая характеристика

Милдронат малотоксичен. При введении мышам и крысам действующего вещества через рот величина LD50 превышала 18000 мг/кг.

Повторное введение милдроната крысам и собакам в течение 6 мес не вызывало неблагоприятных изменений массы тела, состава крови, биохимических показателей крови и мочи животных.

В высоких дозах Милдронат вызывал у собак кровоизлияния в печени и почках, не оказывая влияния на функции этих органов.

При изучении специфической токсичности Милдроната тератогенное и эмбриотоксическое действие не наблюдалось. У препарата отсутствуют мутагенные и канцерогенные свойства. В опытах на животных аллергизирующее действие не выявлено.

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/mildronatum.html

WikiHelpProstuda.Ru
Добавить комментарий