М н холиномиметики механизм действия. Фармакологическая группа — м-Холиномиметики

Холиномиметические средства. Классификация. М-холиномиметики и N-холиномиметики. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Применение. Побочные эффекты

М н холиномиметики механизм действия. Фармакологическая группа — м-Холиномиметики

Классификация: М-ХМПилокарпина гидрохлорид, Ацеклидин

Н-ХМДыхательные аналептики:Лобелина гидрохлорид ,Цититон

Для лечения никотин.зависимости:Анабазина хлорид , Табекс

М и Н -ХМАцетилхолин, Карбахолин

Механизм д-я:Холинергические средства по структуре или пространственному расположению частей молекулы в разной степени похожи на молекулу АХ. Поэтому они могут взаимодействовать либо с холинорецепторами, либо с окружающими их частями клеточной мембраны, либо с ферментами (преимущественно с холинорецепторами).

М-холиномиметики:Стимулируют М-холинорецепторы.Имитируют раздражение парасимпатических нервов. Влияние на сердце:замедляется работа сердцавозбуждаются холинорецепторы сосудов скелетных мышц (расширение сосудов)секреция клетками эндотелия сосудов миорелаксирующего фактораэто приводит к гипотонииУрежение ЧСС до остановки. Замедление проводимости до А-В блока.

При внутривенном введении М-хм возможна внезапная остановка сердца.Влияние на жкт:Повышают тонус и возбуждают перистальтику кишечника, одновременно расслабляют сфинктеры пищеварительного канала. Устраняется атония кишечника.Влияние на мочевой пузырь:Увеличение тонуса и сократительной активности мышц мочевого пузыря. Расслабление сфинктера.

Влияние на глаза:Вызывают сужение зрачков (миоз). Снижают внутриглазное давление. Вызывают спазм аккомодации.Сокращение круговой мышцы глаза (цилиарной) сопровождается утолщением мышцы и перемещением места, где крепится циннова связка, ближе к хрусталику. Хрусталик приобретает более выпуклую форму. Глаз устанавливается на близкое видение.

На бронхи: СпазмНа железы:Усиление секреции.На желчный пузырь:Увеличение тонуса.

Показания:1. Глаукома. Пилокарпина гидрохлорид.2-4 раза в сутки 1-5% раствор капли, мазь.глазные пленки на ночь за нижнее веко. Действие ацеклидина более кратковременное.

2. Атонии и парезы кишечника и мочевого пузыря.Применяют ацеклидин. Меньше побочных эффектов.Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствор, при необходимости – повторно

Через 30 минут.

Противопоказания:Бронхоспазм, понижение АД, тяжелые заболевания сердца, беременность, эпилепсия. Эти эффекты предупреждаются или снимаются атропином.

N-холиномиметики: Двухфазное действие на Н-холинорецепторы:1-я – возбуждение2-я – угнетение

Стимуляторы дыхания:Вводятся только внутривенно. Эффекты:

Способны возбуждать хеморецепторы сосудов вследствие чего -1.Стимуляция дыхания рефлекторного типа. Эффект сильный, но кратковременный (2-5 минут при вв введении).При вв введении для активации дыхательного центра нужны минимальные дозы. при подкожном или вм – дозировку увеличивают в 10-20 раз.

При этих способах введения хорошо проникают в ЦНС, вызывают рвоту, судороги, активацию вагусного центра с возможной остановкой сердца.2.Стимуляция сердечно-сосудистой деятельности.Применение: ограничено. При шоке, асфиксии новорожденных.

При остановке дыхания (травмы) При коллаптоидных состояниях.При инфекционных заболеваниях с угнетением дыхания и кроветворения. Противопоказания: Гипертония, кровотечения, отек легких.СРАВНИТЕЛЬНАЯПрепараты: ЦИТИТОН. Это 0,15% раствор алкалоида цитизина. Рефлекторно возбуждает дыхание.

Одновременно повышает артериальное давление , что отличает его от лобелина.

ЦИТИЗИН входит в состав таблеток «Табекс», облегчают отвыкание от курения. ЛОБЕЛИНА ГИДРОХЛОРИД. Возбуждает центр блуждающего нерва, что приводит к понижению АД.

Для лучения никот. зависимости:По схеме, с постепенным уменьшением дозы.АНАБАЗИН – таблетки внутрь или под язык, буккальные пленки, жевательная резинка. ТАБЕКС -(содержит алкалоид цитизин) ЛОБЕСИЛ – содержит алкалоид лобелии)

НИКОРЕТТЕ -(содержит никотин)ингалятор в форме мундштука с учётом поведенческих аспектов зависимости, жевательная резинка, пластырь, назальный спрей, мини-таблетка. До полного отказа от курения требуется 3 месяца с постепенным снижением дозы.

M,N-холиномиметики:Преобладает факт активации М-холинорецепторов.АЦЕТИЛХОЛИН-хлорид. Применяется редко.внутрь неэффективен.

Вводят подкожно и внутримышечно- быстрый, резкий, непродолжительный эффект. Внутривенно нельзя из-за резкого понижения АД и остановки сердца.

Применение:При спазмах периферических сосудов (эндартериит). При спазмах артерий сетчатки.КАРБАХОЛИН.Более активен. Действует дольше.Внутрь, подкожно, внутримышечно, внутривенно (с осторожностью).Применение:Эндартериит.

Местно в виде глазных капель при глаукоме.



Источник: https://infopedia.su/16xf9d0.html

М-и Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ – БЕСПЛАТНЫЙ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ОНЛАЙН

М н холиномиметики механизм действия. Фармакологическая группа — м-Холиномиметики

Индекс материала
М-и Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД, ДИАСТИГМИН БРОМИД, ГАЛАНТАМИН, ОКСАЗИЛ, ДЕМЕКАРИЙ БРОМИД, АМИНОСТИГМИН, АРМИН
ХИНОТИЛИН, АМИРИДИН, СТЕФАГЛАБРИНА СУЛЬФАТ, ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД, ТРИМЕДОКСИН БРОМИД, ИЗОНИТРОЗИН, ДИЭТИКСИМ, АЛЛОКСИМ
Все страницы

Страница 1 из 3

М- и Н-холиномиметики прямого действия

К М-, Н-холиномиметикам относятся лекарственные вещества, возбуж­дающие как М-, так и Н-холинорецепторы. По эффекту воздействия на холинорецепторы М-, Н-холиномиметики можно разделить на вещества прямого и непря­мого (антихолинэстеразные средства) действия.

Препараты прямого действия сами вызывают возбуждение М- и Н-холинорецепторов.

К М-, Н-холиномиметикам прямого действия относится ацетилхолин, возбуждающий М- и Н-холинорецепторы и вызывающий ряд изменений в организме, связанных с преобладанием возбуждения М-холинорецепторов: расширение сосудов, снижение артериального давления, за­медление сердечных сокращений, усиление сокращений гладкой мускулату­ры внутренних органов, повышение секреции желез, сужение зрачка. Так как ацетилхолин быстро разрушается ферментом холинэстеразой, его дейст­вие непродолжительно, поэтому с лечебной целью его используют редко (при спазмах периферических сосудов, сужениях артерий сетчатки глаза и пр.). В медицинской практике применяют ацетилхолина хлорид.

АЦЕТИЛХОЛИНА ХЛОРИД. Форма выпуска ацетилхолина хлорида: 0,2 г сухого вещества в ампулах вместимостью 5 мл. Список Б.

Пример рецепта ацетилхолина хлорида на латинском:

Rp.: Acetylcholini chloridi 0,2

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Растворить в 2-5 мл воды для инъекций, вводить под кожу или внут­римышечно.

М-, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА)

Эти лекарственные средства блокируют действие холинэстеразы — фер­мента, разрушающего ацетилхолин, благодаря чему происходит накопление ацетилхолина, который и оказывает длительное действие на М- и Н-холинорецепторы.

Выделяют антихолинэстеразные средства обратимого действия, ко­торые временно инактивируют фермент холинэстеразу: физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин и др. Через несколько часов после введения этих препаратов ак­тивность холинэстеразы полностью восстанавливается. Другая группа веществ — антихолинэстеразные средства необратимого действия: параксон, армин и др.

— вызывает более длительную блокаду холинэстеразы; они явля­ются более токсичными. К этой группе относятся и некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос и др.) и отравляющие вещества.

Антихолинэстеразные средства применяют для лечения глаукомы (М-холиномиметическое дейст­вие), устранения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (М-холиномиметическое действие), миастении, остаточных явлений полиомие­лита, нарушений нервно-мышечной передачи (Н-холиномиметическое дейст­вие), а также используют при передозировке миорелаксантов антидеполяризующего действия (Н-холиномиметическое действие). Побочные действия антихолинэстеразных средств: брадикардия, понижение артериального давления, усиление секреции желез, повышение тонуса скелетной мускулатуры, тошнота, рвота. Противопоказа­ния к применению антихолинэстеразных средств: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ — применяют главным образом в глазной практике при глаукоме (понижает внутриглазное давление), хоро­ший терапевтический эффект дает сочетание растворов физостигмина салицилата (0,25 %) и пилокарпина гидрохлорида (1 %). Физостигмина салицилат используют в виде глазных капель, 0,25-1 % раствор. Список А.

Пример рецепта физостигмина салицилата на латинском:

Rp.: Sol. Physostigmini salicylatis 1 % 5 ml

M. D. in vitro nigro

S. Глазные капли, по l-2 капли 3-4 раза в день.

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1

Physostigmini salicylatis 0,025

Aq. destill. 10 ml

M. D. in vitro nigro

S. Глазные капли. По 1-2 капли 4-6 раз в день.

ПРОЗЕРИН (фармакологические аналоги: неостигмин) — применяют при миастении, параличах, па­резах, остаточных явлениях полиомиелита, глаукоме, атонии кишечника, моче­вого пузыря.

Прозерин используется как антагонист миорелаксантов конкурентного (антидеполяризующего) типа действия. Побочные действия прозерина и противопока­зания к применению — характерные для всей этой группы препаратов.

Форма выпуска прозерина: порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; гранулы по 60 г в упаковке. Список А.

Пример рецепта прозерина на латинском:

Rp.: Sol. Proserini 0,5 % 5 ml

D. S. Глазные капли.

Rp.: Tab. Proserini 0,015 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 0,5-1 мл подкожно 1-2 раза в день.

Предыдущая – Следующая >>

Источник: http://www.spravocnikpolekarstvam.ru/m-n-kholinomimetiki/m-n-kholinomimetiki

6. М-холиномиметические средства

М н холиномиметики механизм действия. Фармакологическая группа — м-Холиномиметики

ЛокализацияМ1-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация:нейроны ЦНС, симпатические постганглионарныенейроны, некоторые пресинаптическиезоны.

Фармакологическиеэффекты при стимуляции:

а)активация мышечного сплетения ЖКТ

б)активация потовых желез

ЛокализацияМ2-холинорецепторов и фармакологические эффекты при ихстимуляции.

Локализация:миокард, ГМК, некоторые пресинаптическиезоны

Фармакологическиеэффекты при их стимуляции:уменьшение возбудимости СА узла иуменьшение сократимости сердца

ЛокализацияМ3-холинорецепторов и фармакологические эффекты при ихстимуляции.

Локализация:экзокринные железы, сосуды (ГМК иэндотелий)

Фармакологическиеэффекты при их стимуляции:

1)глаз:

-радужка – сокращение циркулярной мышцы(М3-Хр)

-цилиарная мышца – сокращается (М3-Хр)

2)ГМК сосудов:

-эндотелий – выделение эндотелиальногорелаксирующего фактора NO(М3-Хр)

3)бронхиолярные ГМК: сокращаются (М3-Хр)

4)ЖКТ:

-ГМК стенок – сокращаются (М3-Хр)

-ГМК сфинктеров – расслабляются (М3-Хр)

-секреция – повышается (М3-Хр)

5)ГМК мочеполовой системы:

-стенки мочевого пузыря – сокращаются(М3-Хр)

-сфинктер – расслабляются (М3-Хр)

-матка при беременности – сокращается(М3-Хр)

препаратыиз группы М-холиномиметиков.

Пилокарпин,ацеклидин.

механизмыдействия и фармакологические эффекты М-холиномиметиков.

Механизмдействия:стимуляция М-Хр.

Фармакологическиеэффекты М-холиномиметиков:

1.Глаз:

-сокращение m.constrictorpupillae

-сужение зрачка (миоз)

-открытие угла передней камеры глаза

-улучшение оттока жидкости в Шлеммовканал

-сокращение цилиарной мышцы и улучшениеоттока внутриглазной жидкости черезтрабекулярную сеть

-увеличение кривизны хрусталика (ближнийфокус)

2.Действие на ССС:

-уменьшение ЧСС

-уменьшение атриовентрикулярнойпроводимости

-уменьшение силы сердечных сокращений

-периферическая вазодилатация (опосредуетсячерез внесинаптические М-Хр и высвобождениеNO)

3.ЖКТ: увеличение тонуса и амплитудысокращения кишечника

4.Мочевой пузырь: сокращение детрузора,уменьшение емкости мочевого пузыря.

5.Матка: у человека не чувствительна кМ-агонистам.

6.Дыхательная система:

-сокращение мышц бронхиального дерева

-повышение секреции бронхиальных желез

7.ЦНС: паркинсоноподобные эффекты.

побочныеэффекты М-холиномиметиков.

Приместном применении:

1)головная боль

2)фолликулярный конъюнктивит, контактныйдерматит век

3)сильное сужение зрачка

4)инъекция сосудов, ломота и тяжесть вглазу.Приприеме внутрь:

1)тошнота, рвота

2)диарея или запор, гастралгия, нарушенияпищеварения

3)озноб, усиление потоотделения

4)частое мочеиспускание

5)слезотечение, ринорея

6)нарушения зрения, головокружение,головная боль, приливы жара к лицу,повышение АД

основные показания и противопоказания кприменению М-холиномиметиков.

Показания:

  • атония мочевого пузыря, связанная с нейрогенными расстройствами
  • атония мускулатуры ЖКТ
  • пониженный тонус и субинволюция матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде
  • в качестве диагностического средства при рентгенологическом исследовании пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки
  • для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме или заболеваниях, приводящих к ней (тромбоз центральной вены сетчаткии т.д.)
  • для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков
  • гипофункция слюнных желез, сопровождающаяся сухостью слизистой оболочки полости рта

Противопоказания:

  • заболевания глаз, при которых миоз нежелателен, закрытоугольная глаукома
  • бронхиальная астма
  • беременность, лактация (за исключением применения для повышения тонуса миометрия)
  • повышенная чувствительность к М-холиномиметикам
  • хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, стенокардия
  • кровотечения из ЖКТ
  • эпилепсия

ПИЛОКАРПИН(Pilocarpinum).

Алкалоид, добываемыйиз растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi,произрастающего в Бразилии.

Вмедицинской практике применяютпилокарпина гидрохлорид (Pilocarpinihydrochloridum).

Синонимы: Pilocаrpinumhydrochloridum, Pilocar.

Пилокарпин возбуждаетпериферические м-холинорецепторы,вызывает усиление секреции пищеварительныхи бронхиальных желез, резкое повышениепотоотделения, сужение зрачка (содновременным уменьшением внутриглазногодавления и улучшением трофики тканейглаза), повышение тонуса гладких мышц,бронхов, кишечника, желчного и мочевогопузыря, матки. Антагонистами пилокарпинаявляются атропин и другие м-холинолитическиесредства.

Приприеме внутрь пилокарпин быстровсасывается, однако per os его обычно неназначают. При закапывании в конъюктивальныймешок глаза он в обычных концентрацияхмало всасывается и выраженного системногодействия не оказывает.

Пилокарпин широкоприменяется в офтальмологическойпрактике для понижения внутриглазногодавления при глаукоме, а также дляулучшения трофики глаза при тромбозецентральной вены сетчатки, остройнепроходимости артерии сетчатки, приатрофии зрительного нерва, прикровоизлияниях в стекловидное тело.

Пилокарпин применяюттакже для прекращения мидриатическогодействия после применения атропина,гоматропина, скополамина или другиххолинолитических веществ для расширениязрачка при офтальмологическихисследованиях.

Назначают пилокарпинв виде водных растворов; растворов сдобавлением полимерных соединений(метилцеллюлозы и др.), оказывающихпролонгированное действие; мази испециальных пленок из полимерногоматериала, содержащих пилокарпин.

Частоприменяют пилокарпин в сочетании сдругими препаратами, снижающимивнутриглазное давление: ~-адреноблокаторами(см. Тимолол), адреномиметиками и др.

Глазные пленки спилокарпином целесообразно назначатьв случаях, когда для нормализации тонусаглазного яблока требуется более чем 3- 4 – разовое закапывание растворовпилокарпина в сутки. Пленку закладываютпри помощи глазного пинцета за нижнеевеко 1 – 2 раза в сутки.

Смачиваясь слезнойжидкостью, она набухает и удерживаетсяв нижнем конъюнктивальном своде.

Непосредственно после закладыванияпленки следует удержать глаз в неподвижномсостоянии в течение 30 – 60 с, пока произойдетсмачивание пленки и переход ее в мягкое(эластичное) состояние.

АЦЕКЛИДИН(Aceclidinum). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат.

Синонимы: Aceclidine,Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.

Являетсяхолиномиметическим веществом,стимулирующим преимущественнохолинореактивные системы организма.

Похимическому строению ацеклидин относитсяк производным 3-оксихинуклидина (см.также Оксилидин, Имехин, Темехин).

Онроднит ее с молекулой ацетилхолина исоздает условия для связывания ацеклидинас холинорецепторами.

Вотличие от ацетилхолина ацеклидинявляется не четвертичным, а третичнымоснованием, что обеспечивает возможностьпроникновения ацеклидина черезгистогематические барьеры, в том числечерез гематоэнцефалический барьер.

Привведении в организм ацеклидин вызываетусиление функции органов, имеющиххолинергическую иннервацию. Особенновыражена способность препарата повышатьтонус и усиливать сокращение кишечника,мочевого пузыря, матки.

При более высокихдозах могут наблюдаться брадикардия,понижение артериального давления,усиление саливации, бронхиолоспазм.Препарат оказывает сильное миотическоедействие; сужение зрачка сопровождаетсяпонижением внутриглазного давления.

Действие ацеклидина снимается ипредупреждается при применении атропинаи других холинолитических веществ.

Препарат легковсасывается при разных путях введения,в том числе при закапывании вконъюнктивальный мешок.

Применяют ацеклидинглавным образом как средство,предупреждающее и устраняющее атониюмочевого пузыря, особенно при увеличенииколичества мочи, связанном с нейрогеннымирасстройствами мочевого пузыря, приатонии мускулатуры желудочно-кишечноготракта, а также в акушерско-гинекологическойпрактике – при пониженном тонусе исубинволюции матки, для остановкикровотечения в послеродовом периоде.

Вофтальмологической практике применяютрастворы ацеклидина для сужения зрачкаи снижения внутриглазного давления приглаукоме.

Ацеклидин – ценноефармакологическое средство длярентгенологического исследованияпищевода, желудка и двенадцатиперстнойкишки. Для выявления ахалазии пищевода,обусловленной парасимпатическойденервацией. Для уточнения характерапоражений желудка и двенадцатиперстнойкишки.

Ацеклидин неуступает по эффективности морфину, неоказывает побочного действия.

Вофтальмологической практике ацеклидинназначают в виде глазных капель.

Ацеклидин можетприменяться в комбинации с другимимиотиками. 5 % раствором можно пользоватьсядля снятия мидриаза, вызванногогоматропином; при мидриазе от атропинаи скополамина ацеклидин недостаточноэффективен.

Втерапевтических дозах ацеклидин хорошопереносится.

В отдельных случаях привведении раствора в конъюктивальныймешок могут появиться небольшоераздражение конъюнктивы, инъекциясосудов; иногда развиваются неприятныесубъективные ощущения (ломота и тяжестьв глазу). Эти явления проходятсамостоятельно.

Так же как послеприменения других миотических средств,рекомендуется после закапыванияацеклидина прижать на 2-3 мин областьслезного мешка, чтобы предупредитьпопадание раствора в слезный канал иполость носа.

Припередозировке ацеклидина (при применениив виде инъекций) или при повышеннойиндивидуальной чувствительности могутнаблюдаться слюнотечение, потливость,понос и другие явления связанные свозбуждением холинореактивных систем.Эти явления быстро купируются введениематропина, метацина или других холинолитиков.

Применение ацеклидинапротивопоказано при бронхиальной астме,тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии,кровотечениях из желудочно-кишечноготракта, эпилепсии, гиперкинезах, прибеременности (если препарат не назначаютдля повышения тонуса мускулатуры матки),а также при воспалительных процессахв брюшной полости до оперативноговмешательства.

Источник: https://studfile.net/preview/5403442/page:4/

М-холиномиметики. Локализация М-холинорецепторов, препараты, их возбуждающие, механизм действия и фармакологические эффекты

М н холиномиметики механизм действия. Фармакологическая группа — м-Холиномиметики

М-холиномиметики. Локализация М-холинорецепторов, препараты, их возбуждающие, механизм действия и фармакологические эффекты, показания и противопоказания к применению отдельных препаратов. Симптомы отравления мускарином и меры помощи.

Средства, влияющие на  м-холинорецепторы (классфикация)

М-холиномиметики (мускариномиметические средства)

Пилокарпина гидрохлорид

Ацеклидин

М-холиноблокаторы (антихолинергические, атропиноподобные средства)

Атропина сульфат

Скополамина гидробромид

Платифиллина гидротартрат

Метацин

Ипотропия бромид

Эффекты

Локализация

Эффекты возбуждения

Эффекты блокады

Глаз

Сужение зрачка(миоз),отток внутриглазной жидкости,снижается внутригл. Давление,хрусталик выпуклый

Расширение зрачка(мидриаз),повышается внутригл. Давление, паралич аккомодации,хрусталик плоский

Бронхи

Сужение-бронхоспазм

Расслабление-бронходилятация

Сердце и сосуды

Брадикардия,снижается проводимость

Тахикардия,улучшение проводимости

ЖКТ

Повышение тонуса возбуждений,повышение секреции желез

Снижение и тонуса и секреции

Матка и мочевой пузырь

Повышение тонуса

снижение

Обмен в-в

Повыш. Гликогинолиз,повыш. Липолиз,повыш. Потребление кислорода

Умеренный катаболизм

Сердце

–          Брадикардия, остановка сердца

–          Снижение сократительной функции

–          Угнетение атриовентрикулярной проводимости

–          Снижение возбудимости

–          отрицательное хроно- ино- батмо- и дронотропное действие

Кровеносные сосуды

  • Расширение сосудов:
  • скелетных мышц
  • слюнных желез
  • пещеристых тел

Железы Повышение секреции желез:

Гладкие мышцы

  • Сокращение (повышение моторики, тонуса мышц:

o    бронхов

o    желудка

o    кишечника

o    желчного пузыря

o    мочевого пузыря

o    желчных протоков

o    круговой мышцы радужки

o    желудка

o    кишечника

o    мочевого пузыря

ГЛАЗ

  • Вызывает сужение зрачков  (миоз) связано с опосредованным возбуждением м-холинорецепторов круговой мышцы радужки и ее сокращением.
  • Снижает внутриглазное давление Последнее является результатом миоза. Радужка при этом становится тоньше, в большей степени раскрываются углы передней камеры глаза т в связи с этим улучшается отток внутриглазной жидкости через фонтановы пространства и шлеммов канал
  • Вызывает спазм аккомодации стимулируются рецепторы реснитчатой мышцы (m.ciliaris),  ее сокращение расслабляет циннову связку, и  увеличивается кривизна хрусталика. Глаз устанавливается на ближнюю точку видения.


Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)

Синонимы: Пилокарпин, Пилокар, Офтанпилокарпин.

Фармакологическое действие. Стимулирует периферические  М-холинореактивные структуры.

Показания к применению. В офтальмологии как мистическое (сужающее зрачок) средство для понижения внутриглазного давления, а также при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии, атрофиии зрительного нерва. Пилокарпин применяют для прекращения мидриатического действия атропина.

Способ применения и дозы.  Обычно применяют 1 и 2% водный раствор пилокарпина 2-4 раза в день. Перед сном  1-2% пилокарпиновую мазь. Есть лекарственные формы в виде пленок.

Побочное действие. Редко – головная боль, при длительном применении – фолликулярный конюнктивит.

Форма выпуска. Порошок; 1 и 2% раствор во флаконах по 5 и 10 мл; 1% раствор в тюбиках-капельницах. Пленки по 2.7 мг №30.

Ацеклидин (Aceclidinum)

Синонимы: Глаукостат, Глаудин, Глаунорм

Фармакологическое действие: Активное  холиномиметическое средство, преимущественно оказывающее влияние на м-холинорецепторы. Особенность препарата – сильное мистическое (сужающее зрачок) действие.

Показания к применению: Для устранения постоперационной атонии (потери тонуса) ЖКТ и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и погижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Способ применения и дозы. Подкожно по 1-2 мл 0.2% раствора. Высшая разовая доза  – 0.004 г, суточная – 0.012 г.  В офтальмологии применяют 3% и 5% глазную мазь.

Побочное действие. Возможны слюнотечение, потливость, понос.

Противопоказания. Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0.2% раствора в упаковке по 10 штук; мазь 3% и 5% по 20 г.


Симптомы отравления мускарином и меры помощи

Токсикологическое значение мускарина заключается прежде всего в отравлении грибами, которые его содержат.

Для таких отравлений характерен так называемый мускариновый синдром: гиперсаливация (повышенное слюноотделение), потоотделение, рвота, понос, брадикардия, лёгкое сужение зрачков, нарушение зрения, усиление перистальтики. В тяжёлых случаях наступают коллапс, нарушения дыхания, отёк лёгких.

Симптомы отравления возникают через 0,5—2 ч после приёма мускарина или мускариносодержащих грибов. Смертельная доза мускарина для человека — 0,525 грамма, которые содержатся в 4 килограммах свежих красных мухоморов. Регулярный приём может вызывать наркотическую зависимость.

Лечение отравления мускарином

Помощь при отравлении мускарином состоит в удалении яда из желудочно-кишечного тракта (путём промывания желудка и приёма адсорбентов), уменьшении его концентрации в крови (инфузионная терапия). В качестве антидота используют атропин и другие М-холиноблокаторы. Также могут быть показания к применению адреномиметиков или глюкокортикоидов.

3.1.1. М-холиномиметики

Различают подтипы М-холинорецепторов — М1-, М2- и М3-холинорецепторы.

В ЦНС, в энтерохромаффиноподобных клетках желудка локализованы M1-холинорецепторы; в сердце — М2-холинорецепторы, в гладких мышцах внутренних органов, железах и в эндотелии сосудов — М3-холинорецепторы

Таблица 1. Локализация подтипов М-холинорецепторов

М1,

M2

М3

цнс

+

Кардиомиоциты

+

Эндотелий кровеносных сосудов1

+

Гладкие мышцы бронхов, ЖКТ

+

Слюнные, бронхиальные, потовые железы

+

Энтерохромаффиноподобные клетки желудка

+

При возбуждении М,-холинорецепторов и М3-холинорецепторов через G -белки активируется фосфолипаза С; образуется инозитол-1,4,5-трифосфат, который способствует высвобождению Са2+и  из саркоплазматического (эндоплазматического) ретикулума. Повышается уровень внутриклеточного Са2+, развиваются возбудительные эффекты.

При стимуляции М2-холинорецепторов сердца через G.-белки угнетается аденилатциклаза, снижаются уровень цАМФ, активность протеинкиназы и уровень внутриклеточного Са2+. Кроме того, при возбуждении М2-холинорецепторов через Gо-белки активируются К+-каналы, развивается гиперполяризация клеточной мембраны. Все это ведет к развитию тормозных эффектов.

М2-холинорецепторы имеются на окончаниях постганглионар-ных парасимпатических волокон (на пресинаптической мембране); при их возбуждении выделение ацетилхолина уменьшается.

Мускарин стимулирует все подтипы М-холинорецепторов.

Через гематоэнцефалический барьер мускарин не проникает и поэтому на ЦНС существенного влияния не оказывает.

В связи со стимуляцией М1-холинорецепторов энтерохромаффиноподобных клеток желудка мускарин увеличивает выделение гистамина, который стимулирует секрецию хлористоводородной кислоты париетальными клетками.

В связи со стимуляцией М2-холинорецепторов мускарин урежает сокращения сердца (вызывает брадикардию) и затрудняет атриовентрикулярную проводимость.

В связи со стимуляцией М3-холинорецепторов мускарин:

1)  суживает зрачки (вызывает сокращение круговой мышцы радужки);

2)  вызывает спазм аккомодации (сокращение ресничной мышцы ведет к расслаблению цинновой связки; хрусталик становится более выпуклым, глаз устанавливается на ближнюю точку видения);

3)  повышает тонус гладких мышц внутренних органов (бронхи, желудочно-кишечный тракт и мочевой пузырь), за исключением сфинктеров;

4)  увеличивает секрецию бронхиальных, пищеварительных и потовых желез;

5)  снижает тонус кровеносных сосудов (большинство сосудов не получает парасимпатической иннервации, но содержит неиннервируемые М3-холинорецепторы; стимуляция М3-холинорецепторов эндотелия сосудов ведет к высвобождению N0, который расслабляет гладкие мышцы сосудов).

В медицинской практике мускарин не применяется. Фармакологическое действие мускарина может проявляться при отравлении мухоморами. Отмечаются сужение зрачков глаз, сильное слюнотечение и потоотделение, чувство удушья (усиленная секреция бронхиальных желез и повышение тонуса бронхов), брадикардия, снижение артериального давления, спастические боли в животе, рвота, диарея.

В связи с действием других алкалоидов мухоморов, обладающих М-холиноблокирующими свойствами, возможно возбуждение ЦНС: беспокойство, бред, галлюцинации, судороги.

При лечении отравлений мухоморами проводят промывание желудка, дают солевое слабительное. Для ослабления действия мускарина вводят М-холиноблокатор атропин. Если преобладают симптомы возбуждения ЦНС, атропин не используют. Для уменьшения возбуждения ЦНС применяют препараты бензодиазепинов (диазепам и др.).

Из М-холиномиметиков в практической медицине используют пилокарпин, ацеклидин и бетанехол.

Пилокарпин — алкалоид растения, произрастающего в Южной Америке. Препарат применяют в основном местно в глазной практике. Пилокарпин суживает зрачки и вызывает спазм аккомодации (увеличивает кривизну хрусталика).

Сужение зрачков (миоз) наступает в связи с тем, что пилокарпин вызывает сокращение круговой мышцы радужной оболочки (иннервируется парасимпатическими волокнами).

Пилокарпин увеличивает кривизну хрусталика. Это связано с тем, что пилокарпин вызывает сокращение ресничной мышцы, к которой прикрепляется циннова связка, растягивающая хрусталик. При сокращении ресничной мышцы циннова связка расслабляется и хрусталик принимает более выпуклую форму.

В связи с увеличением кривизны хрусталика увеличивается его преломляющая способность, глаз устанавливается на ближнюю точку видения (человек хорошо видит близкие предметы и плохо – дальние). Такое явление называют спазмом аккомодации.

При этом возникает мак-ропсия (видение предметов в увеличенном размере)

В офтальмологии пилокарпин в виде глазных капель, глазной мази, глазных пленок применяют при глаукоме — заболевании, которое проявляется повышением внутриглазного давления и может вести к нарушениям зрения.

При закрытоуголъной форме глаукомы пилокарпин снижает внутриглазное давление за счет сужения зрачков и улучшения доступа внутриглазной жидкости в угол передней камеры глаза (между радужкой и роговицей), в котором расположена гребешковая связка (рис. 12).

Через крипты между трабекулами гребешковой связки (фонтановы пространства ) происходит отток внутриглазной жидкости, которая далее поступает в венозный синус склеры – шлеммов канал (трабекуло-каналикулярный отток); повышенное внутриглазное давление снижается. Миоз, вызываемый пилокарпином, сохраняется 4—8 ч.

Пилокарпин в виде глазных капель применяют 1—3 раза в день.

При открытоугольной форме глаукомы пилокарпин также может улучшать отток внутриглазной жидкости за счет того, что при сокращении цилиарной мышцы напряжение передается на трабекулы гребешковой связки; при этом происходит растяжение трабекулярной сети, фонтановы пространства увеличиваются и улучшается отток внутриглазной жидкости.

Иногда пилокарпин в малых дозах (5-10 мг) назначают внутрь для стимуляции секреции слюнных желез при ксеростомии (сухость рта), вызванной лучевой терапией опухолей головы или шеи.

Ацеклидин – синтетическое соединение, менее токсичное, чем пилокарпин. Ацеклидин вводят под кожу при послеоперационной атонии кишечника или мочевого пузыря.

Бетанехол – синтетический М-холиномиметик, который применяют при послеоперационной атонии кишечника или мочевого пузыря.

Источник: https://students-library.com/library/read/7152-m-holinomimetiki-lokalizacia-m-holinoreceptorov-preparaty-ih-vozbuzdausie-mehanizm-dejstvia-i-farmakologiceskie-effekty

WikiHelpProstuda.Ru
Добавить комментарий